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丹参酮水溶性药物制剂的研究现状

时间:2019-10-25 18:55来源:毕业论文
丹参酮水溶性药物制剂的研究现状目前,用于增加水溶性差的物质在水中的溶解度的方法主要有:加入表面活性剂、改变物质结构、溶剂法、加入助溶剂和对物质进行包埋等。 1 表面活

丹参酮水溶性药物制剂的研究现状目前,用于增加水溶性差的物质在水中的溶解度的方法主要有:加入表面活性剂、改变物质结构、溶剂法、加入助溶剂和对物质进行包埋等。
1 表面活性剂法
 表面活性剂(surfactant),是指能使溶液体系的界面状态发生明显变化的物质。表面活性剂具有固定的亲水、亲油基团,在溶液的表面能定向排列。表面活性剂的分子结构具有两亲性:一端是亲水基团,另一端是疏水基团。表面活性剂的双亲结构能显著降低脂溶性成分与水相间的表面张力,利用其乳化作用增加药物在水中的溶解度,从而提高其生物利用率。41277
姚建国[9]等选用吐司类、聚乙二醇类和烷基多苷类表面活性物质来观察对丹参酮溶解度的影响,实验结果表明,实验结果表明,利用表面活性剂的两端性质的不同,丹参酮在水中的溶解度显著提高,从而提高了丹参酮制品的生物利用率。并且增溶效果随着表面活性剂的HLB值的增加而增强。论文网
2 助溶剂法
难溶性物质与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等,以增加难溶性成分在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂可溶于水,多为低分子化合物,形成的络合物多为大分子。
利用合适的助溶剂可以提高某些难溶性成分的溶解度。有实验表明皂树皂角碱对胆固醇的增溶效果同胆盐接近,在室温下可以使胆固醇在水中的溶解度提高1000倍,皂角碱还可以用于其他一些水难溶性药物如丹参酮的増溶[10]。

3 改变难溶性物质的结构

源$自,六.维/论[文;网'www.lwfree.cn


在一定的温度下难溶性物质的溶解率与其表面积成正比。通过减小药物的粒径的方式来增加其比表面积,从而难溶性成分与水的接触面积增大,因此有效地提高了其溶解率和生物利用率。常用到的超微粉碎方法是喷雾冷冻干燥(SFD)和超临界流体技术(SCF)。
喷雾冷冻干燥技术是21 世纪新发展的一项革命性技术,它综合了喷雾干燥和冷冻干燥的优点的同时,有效的避免了两者的缺点,能耗低,干燥出来的样品呈颗粒状,流动性好,不需要再重新粉碎,对营养成分的破坏少,而且不改变生物活性[11]。
张烨等[12] 配置了药辅比为1:9( 丹参酮ⅡA-泊洛沙姆188)的混合物,并利用喷雾冷冻干燥法得到了其固体分散体,此条件下得到的固体分散体表面积比原药的比表面积增大3倍,其中大部分丹参酮ⅡA 已经由晶体状态转变为无定形状态,丹参酮ⅡA 的溶解度显著提高,70%的药物可以在10min 内从固体分散体中溶出。实验结果表明,通过喷雾冷冻干燥法改变丹参酮ⅡA 结构得到的固体分散体的溶解度及其生物利用率有很大的提高。
4 改变溶剂组成
由丹参酮自身性质决定,丹参酮难溶于水,但却易溶于乙醇等有机溶剂。将丹参酮和载体物质一起添加到合适的溶剂当中,通过蒸发析出难溶性成分与载体物质的结合物,最后干燥而得。通过这样的操作,其丹参酮在水中的溶解度和渗透率都会明显提高。
5 包埋技术
    包埋技术是指将一种分子包埋于另一种分子的空穴结构内,形成包埋物的技术。用合适的水溶性载体包埋作为客体的水难溶性物质,使其分散于载体中,难溶性成分有很高的分散度,其次因为载体是水溶性的,所以此包埋物有很好的水溶性,增加了水难溶性成分的吸收率。   
利用具备水溶性的适宜载体包裹丹参酮,能够快速有效地将丹参酮输送到人体肠胃道位置,提高其生物利用率。郭睿等[13],采用共沉淀法制备了β-环糊精与丹参酮的固体包埋物,实验结果表明这一技术使其在水中的溶解度提高了157倍。β-环糊精(β-CD)具有疏水空腔,能包裹各种客观分子,形成的包裹物具有比客体分子更优良的性质,作为药物载体能够除去药物的异味,增加药物的溶解性,提高其生物利用率。但β-环糊精存在溶解度较差、包合空间较小且对包合对象体积要求极为严格的缺点。 丹参酮水溶性药物制剂的研究现状:http://www.lwfree.cn/yanjiu/20191025/41299.html
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