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吲哚衍生物的合成研究+文献综述

时间:2017-03-09 13:12来源:毕业论文
选取2,5-二溴硝基苯与2-溴-5-氯硝基苯作为反应起实原料,通过大约6步反应,最终得到一种有活性的Rho激酶抑制剂,本篇文章将着重讨论前两步反应

吲哚衍生物的合成研究摘 要:Rho激酶(ROCK)抑制剂是一类潜在的治疗药剂,他们对于高血压、多发性硬化、癌症和青光眼。这里,基于ROCK抑制剂的吲哚和7-氮杂吲哚类的化合物在ROCK的选择性上超过蛋白激酶A(PKA),具有高效能。Rho激酶(ROCK)抑制剂的治疗性干预可有效治疗多种疾病,如高血压,中风,癌症,青光眼。在此,我们通过卤素取代的硝基苯为原料选取对象,我们选取2,5-二溴硝基苯与2-溴-5-氯硝基苯作为反应起实原料,通过大约6步反应,最终得到一种有活性的Rho激酶抑制剂,本篇文章将着重讨论前两步反应。6445
关键词:吲哚;蛋白激酶A;ROCK抑制剂;
Synthesis of indole derivatives
Abstract:Rho kinase (ROCK) inhibitors are a class of potential therapeutic agents, they are for high blood pressure, multiple sclerosis, cancer and glaucoma. Here, based on the ROCK inhibitor indole and 7 - azaindole compounds of the class of ROCK kinase selectivity than A (PKA), with high efficiency. Rho kinase (ROCK) inhibitor therapeutic intervention can effectively treat various diseases such as hypertension, stroke, cancer, glaucoma. At this point, we passed a halogen-substituted nitrobenzene as raw material selected object, we select 2,5 - dibromonitrobenzene with a 2 - bromo-5 - chloro-nitrobenzene as a reaction from the solid raw material by about 6-step reaction, finally get a kind of activity of Rho-kinase inhibitors, this article will focus on the first two steps of the reaction.
Key Words :Rho kinase;ROCK;Indole;Azaindole;Kinase inhibitor;Pyrazole
目  录
1 绪论    1
1.1 ROCK的一级结构    1
   1.1.1 ROCK的晶体结构    2
1.2 ROCK参与的信号通路     3
源自L六^维:论`文~网-.加7位QQ3249`114 www.lwfree.cn

1.3 ROCK活性的调节机制     4
1.4 ROCK的底物    5
1.5 ROCK激活的生物效应    5
1.6 ROCK及ROCK抑制剂与疾病    5
   1.6.1心血管疾病     5
   1.6.2神经系统疾病     6
    1.6.3纤维化疾病    6
    1.6.4 肿瘤     6
1.7 ROCK抑制剂的化学结构    6
   1.7.1异喹啉类    6
   1.7.2氨基吡啶类    6
   1.7.3吲唑类     7
   1.7.4酰胺和脲类     7
1.8 ROCK抑制剂的选择性    7
     1.9ROCK抑制剂的筛选模型    8
1.10 ROCK抑制剂与临床    9
1.11 展望    9
2 实验部分    10
2.1 实验仪器与试剂    10
2.2 实验步骤    11
 2.3 分析方法    14
3 结果与讨论    17
3.1  2,5-二溴硝基苯反应第一步产物结果与讨论    17
3.2  2-溴-5-氯硝基苯反应第一步产物结果与讨论    20
致谢    22
参考文献    23
1 绪论
  在天然产物中,人们很早就发现了7.氮杂吲哚(1H-~LL咯并[2,3.bNt啶)结构的生物碱,~flVariolin衍生物f见图19与图23)等, 在该分子中sp2-杂化的N原子置换了吲哚母环7.位上的C原子,使7一氮杂吲哚化合物具有不同于吲哚的物理化学性质,如1.位N的酸性(也为氢键供体)和3.位C的亲核性有所增强, 以及7一位N原子成为氢键受体。近年来, 由于其特定的物化性质,常在功能材料合成与配位化学中得到较多的应用;更为重要的是,它与吲哚、嘌呤等在结构上的相似性, 可作为这些类似化合物的生物电子等排体,在当代药物新分子的设计与合成中7.氮杂吲哚获得较广泛的追捧与应用; 此外,该类化合物本身就具有抑制多种蛋白酶的活性,在抗组胺和抗多巴胺等方面显示出潜在的药用价值, 因而,越来越受到研究者的关注,发表了较多的相关论文。 吲哚衍生物的合成研究+文献综述:http://www.lwfree.cn/yixue/20170309/3995.html
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