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芳香吡唑并吡啶杂环化合物的设计及合成

时间:2017-07-31 15:47来源:毕业论文
论文以著名杀虫剂锐劲特的中间体芳基吡唑为起始原料,通过其与查尔酮、及二卞叉丙酮类似物反应,构建新颖的芳基吡唑并吡啶稠杂环化合物,研究反应的中间体制备,优化目标化合物的合
摘要:吡唑并吡啶类化合物在药理研究中具有非常重要的作用,如杀菌、止痛、抗病毒、杀虫、除草等活性,寻找新颖的高活性的吡唑并吡啶稠杂环类化合物是许多科研工作一直关注的热点。本毕业论文以著名杀虫剂锐劲特的中间体芳基吡唑为起始原料,通过其与查尔酮、及二卞叉丙酮类似物反应,构建新颖的芳基吡唑并吡啶稠杂环化合物,研究反应的中间体制备,优化目标化合物的合成,以期寻找到芳基吡唑并吡啶稠杂环化合物应用到杀虫活性中.12227
关键词: 吡唑并吡啶   稠杂类化合物   合成
The design and synthesis of novel pyrazolopyridines derivatives
Pyrazolopyridines have a very important role in the pharmacological studies, such as anti-inflammatory, herbicidal, insecticidal and fungicidal activity. The design and screening of novel Pyrazolopyridines compounds with high activity have received considerable attention in pesticide chemistry. In this thesis, Pyrazolopyridines compounds were designed and synthesized by the intermediate phenylpyrazole of famous insecticide Fipronil as the starting materials, with chalcone, and 1,5-Diphenyl-penta-1,4-dien-3-one analogue. The derivatives of Pyrazolopyridines were constructed and the synthesis routes of target compound were optimized. Several intermediates were characterized by LC-MS and NMR.
Keywords: Pyrazolopyridines   fused heterocyclic compounds    synthesis
目  录
1 前言•1
1.1 概述• 2
1.2农药的发展• 2
2 文献综述与方案论证•3
2.1 文献综述 •3
2.1.1芳香吡唑环的结构类型4
2.1.2 查尔酮的类型•4
2.2 实验方案论证•5
3 实验部分•5
3.1 试剂及仪器 •6
3.1.1 试剂•7
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3.1.2 仪器7
3.2 实验方法 8
3.2.1中间体2的合成8
3.2.2目标化合物3的合成9
3.23中间体4的合成9
3.24目标化合物1-(2,6-二氯-4-三氟甲基-苯基)-4,6-二苯基-1H-吡唑[3,4-b]吡啶的合成11
4 实验讨论10
4.1中间体2的合成•12
4.2目标化合物3的合成的合成•15
4.3目标化合物5,6的合成反应17
5 结论20
致谢21
参考文献22
附录23
 
1.前言
1.1    概述
人类生存的过程就是不断同大自然进行抗争的过程。在二十一世纪人类面临五大挑战:人口和粮食;环境和环境质量;资源和能源;医疗福利以及新的信息系统[1]。粮食对人类的生存和发展具有极其重要的意义。地球上人口数量的迅猛增长,使人们对农作物的需求量变得越来越大。粮食生产不能满足人口增长的需求,这种状况还将持续下去。
世界粮农组织的一份资料表明,世界农业面临着每年增加7000万人口的巨大压力,要解决人类的粮食问题,仅仅靠扩大耕地面积是不现实的。因此全世界都在呼吁更加重视提高现有耕地的质量与单位面积的产量。提高农业单位面积产量的举措是多方面的,农药的使用就是其重要的措施之一。据统计,由于各种害物的侵扰给农作物造成的损失,大体相当于每年收获量的三分之一。如果不使用农药,这种损失还会成倍增长。由此可见,农药在农业生产中的地位是不可替代的。
1.2 农药的发展
1.2.1天然药物时代
早期人类常常把包括农牧业病虫草害的严重自然灾害视为天灾。以后,通过长期的生产和生活过程,逐渐认识到一些天然物具有防治农牧业中有害生物的性能。到17世纪,陆续发现了一些真正具有实用价值的农用药物。人们把烟草、松脂、除虫菊、鱼藤等杀虫植物加工成制剂作为农药使用。1763年,法国用烟草及石灰粉防治蚜虫,这是世界上首次报导的杀虫剂。1800年,美国人Jimtikoff发现高加索部族用除虫菊粉灭杀虱、蚤,于1828年将除虫菊加工成防治卫生害虫的杀虫粉出售。1848年,T. Oxley制造了鱼藤根粉。在此期间,除虫菊花的贸易维持了中亚一些地区的经济。这类药剂的普遍使用,是早期农药发展史的重大事件,这类药剂至今仍在使用。 芳香吡唑并吡啶杂环化合物的设计及合成:http://www.lwfree.cn/yixue/20170731/11928.html
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